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試論中藥凝膠劑研究近況
[摘要] 中藥凝膠劑是一種新型的中藥外用制劑。本文從中藥凝膠劑基質的選擇、釋藥機制研究、滲透促進劑的應用、質量控制等方面闡述中藥凝膠劑的研究近況，并對中藥凝膠劑的未來發展進行了展望。
[關鍵詞] 中藥凝膠劑;釋藥機制;滲透促進劑;質量控制
中藥凝膠劑是一種新型的中藥外用制劑，具有涂展性好，無油膩感，易于清洗，透皮吸收好等特點。凝膠劑系指藥材提取物與適宜基質制成的、具有凝膠特性的半固體或稠厚液體制劑[1]。中藥凝膠劑常用于皮膚或黏膜給藥，用于抗炎鎮痛、抗菌抗病毒、局部止血等[2-3]。目前，中藥凝膠劑研究取得了較大的發展，在醫院制劑中廣為應用。本文對中藥凝膠劑近年的研究進展概述如下職稱論文：
1 基質材料
中藥凝膠的基質材料根據其性能不同，可分為水性凝膠基質與油性凝膠基質。水性凝膠基質的構成一般為水、甘油或丙二醇與纖維素衍生物、卡波姆和海藻酸鹽、西黃蓍膠、明膠、淀粉等;油性凝膠基質則由液狀石蠟與聚氧乙烯或脂肪油與膠體硅或鋁皂、鋅皂構成。必要時可加入保濕劑、防腐劑、抗氧劑、透皮促進劑等附加劑[1]。不同的基質材料的釋藥特性和臨床應用不同，因此，需結合藥物特性和臨床應用選擇合適的基質材料。目前，水溶性凝膠基質應用較多，主要代表為卡波姆及纖維素類。
李秀青等以卡波姆940、PEG4000、甘油為基質制，以辣椒堿，苦參堿為主藥，研制了瘢痕止癢凝膠，藥效學實驗表明其燒傷燙傷愈后瘢痕止癢及各種皮膚瘙癢癥具有較好的效果。王芊等制備丹參酮凝膠，以羥丙基纖維素、卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)為混合基質，不僅使凝膠劑的黏附力得到了提高，還可對丹參酮的釋藥速率在一定范圍之內進行調節。張小軍等以卡波姆940為基質制備了復方蘆薈凝膠劑，涂展性好，無油膩感，易于清洗，透皮吸收好，治療痤瘡效果良好。王雷等以殼聚糖和卡波姆為基質制備黃芩苷凝膠，以達到局部迅速給藥、避免胃腸道對藥物的降解及肝臟的首過效應的目的并起到長效、緩釋的作用。張蜀艷等用正交實驗對麻瘋樹酚凝膠的最佳配方進行了篩選，以卡波姆為基質制備的凝膠劑，光滑細膩，釋藥快且穩定。
基質材料的選擇對于制劑中藥物的釋放有著重要的影響。陳秋紅等以離體鼠皮為屏障，采用改良的Franz擴散池法，以秋水仙堿為檢測指標比較了3 種基質對秋水仙堿凝膠體外透皮速率的影響，結果為以Carbomer為基質的秋水仙堿凝膠體外透皮速率最高，其次為HPMC基質凝膠，CMC-Na基質凝膠體外透皮速率最低。
2 釋藥機制
中藥凝膠劑釋藥機制復雜，受較多因素影響。一般情況下，親水凝膠骨架中藥物的釋放符合 Fick定律，可以用Higuchi動力學方程描述其動力學過程。張蜀艷等為比較不同濃度各基質對麻瘋樹酚釋藥的影響，采用透析膜擴散法進行體外釋藥實驗，結果發現麻瘋樹酚凝膠劑釋藥過程符合Higuchi方程。梁學政等[10]采用Franz擴散池，以離體小鼠皮膚為透皮屏障，進行雙柏凝膠劑中大黃素體外透皮吸收的實驗，結果表明大黃素體外經皮吸收符合Higuchi動力學過程。有時凝膠劑中的藥物具有溶出控制的特征，呈恒速釋放，或符合其他模式，用 Fick擴散機制無法解釋。這種非Fick擴散模式可能是由于凝膠溶脹前沿移動后，聚合物松弛產生的。如以卡波姆為基質材料時，可以零級動力學釋放藥物。付毅華等[11]采用改良Franz擴散池，以離體小鼠皮膚為透皮屏障，以青藤堿為指標性成分，研究祛風止痹凝膠劑體外滲透性，結果表明青藤堿經皮吸收過程為零級動力學過程。
3 滲透促進劑的研究應用
經皮給藥制劑研究必須首先解決藥物對皮膚的穿透性和透皮速率的問題。除少數劑量小且具有適宜溶解性的小分子藥物外，大多數藥物的透皮速率都無法滿足治療需要。因而提高藥物的透皮速率是開發經皮給藥系統的關鍵[12]。經皮吸收促進劑能加速藥物穿過皮膚。常用經皮吸收促進劑主要有有機酸、脂肪醇類、表面活性劑、氮酮、醇類化合物、角質層保濕劑、精油等。方世平等[13]以離體小鼠鼠皮為透皮屏障，采用改進Franz擴散池裝置，對不同濃度的薄荷腦和氮酮對姜赤凝膠劑體外透皮作用的影響進行了研究，結果表明不同濃度薄荷腦和氮酮均有促進姜赤凝膠劑中芍藥苷透皮的作用，其促滲透作用強弱順序為：10%薄荷腦7%薄荷腦13%薄荷腦4%薄荷腦1%薄荷腦，9%氮酮7%氮酮5%氮酮3%氮酮 1%氮酮。薄荷腦濃度在1%～10%之間時，對芍藥苷的促滲透作用與薄荷腦濃度呈正相關，但薄荷腦濃度超過10%后其促滲作用反而下降。陳秋紅等以離體昆明小鼠皮為屏障，采用改良的Franz擴散池法，對加入了不同透皮促進劑的秋水仙堿凝膠的體外透皮速率進行了考察，結果表明透皮促進劑促進秋水仙堿體外透皮的強弱順序為：丙二醇冰片氮酮薄荷油，并且秋水仙堿凝膠體外透皮釋藥符合Higuchi動力學過程。
4 質量控制研究
中藥凝膠劑的質量控制項目主要有性狀、鑒別、pH值、含量測量、刺激性、穩定性及微生物限度檢查等。目前多采用HPLC法進行含量測定，而穩定性檢查則主要包括離心、耐熱耐寒實驗及室溫留樣觀察等。羅毅等[14]以卡波姆940為凝膠基質制備柏竹凝膠，建立了質量標準。不但對柏竹凝膠的性狀、鑒別進行了研究，并對其進行了穩定性考察。分別將柏竹凝膠進行了離心，在55℃和-4℃進行耐熱耐寒實驗，結果未出現分層、沉淀、變色等現象，并將柏竹凝膠室溫保存6個月，其質量無變化，表明其所制備的柏竹凝膠穩定。王芊等制備了丹參酮凝膠，并對其質量進行了全面考察，應用HPLC建立了丹參酮ⅡA的含量測定方法，通過離心、耐熱耐寒實驗及室溫留樣觀察等考察了凝膠的穩定性，結果表明丹參酮凝膠穩定。孫棟梁等[15]通過薄層色譜法對盆炎凈凝膠劑處方中赤芍、丹參、延胡索進行了鑒別，并采用高效液相色譜法測定了盆炎凈凝膠劑中芍藥苷的含量，建立盆炎凈凝膠劑的質量標準。
5 展望
中藥凝膠劑是一種新型的外用制劑，同時具有使用方便、舒適、生物相容性好等多種優點，適用于皮膚及黏膜給藥，不僅可避免首過效應對口服給藥的影響，還可減輕藥物的不良反應，符合中醫的“內病外治”的理念。中藥凝膠劑制備工藝簡單，可容納中藥復方的極細藥粉、提取物等，便于推廣應用，可作為改進中藥傳統外用制劑的一種選擇。但目前由于中藥凝膠劑基礎研究薄弱，尚存在較多問題，如中藥凝膠可選用的基質材料少，尚滿足不了日益多樣化的需求。另外由于中藥的特殊性，其成分復雜、含量低，且相互干擾，不便于分析檢測。這些都要求加強中藥的基礎研究，盡可能明確中藥的有效成分和作用機制，充分利用新技術、新方法對中藥進行提取、分離、純化，提高制劑的質量，使中藥凝膠劑發揮更大的防病治病作用。
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